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硫代寡核苷酸在小鼠体内脏器生物分布研究

郑素军 钟森 陈跃 陈枫 张建军 邓存良 王升启

引用本文:
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硫代寡核苷酸在小鼠体内脏器生物分布研究

基金项目: 

国家自然科学基金资助 (3 93 70 64 8); 

详细信息
  • 中图分类号: R575

Organic biodistribution study of phosphorothioated oligodeoxynucleotides in mice

Research funding: 

 

  • 摘要: 探讨硫代寡核甘酸 (PSODN)在小鼠体内脏器生物分布。合成互补于乙型肝炎病毒pre -c/c基因的PSODN :5’ -CATGCCCCAAAGCCAC - 3’ ,用T4多核苷酸激酶进行 5’端3 2 P标记后 ,小鼠尾静脉给药 ,分别于不同时间点处死小鼠并取各脏器及血液 ,液相闪烁计数仪测放射性计数。PSODN在血中很快清除 ,半衰期约 1~ 2分钟 ;在所有脏器中 ,肝摄取量最高 ,30分时脏器放射性大小依次为肝 >肾 >肺 >心 >脾 >脑。随后 ,肝脏放射性逐渐降低 ,2 4小时后是所给药物的 2 93%。肝脏作为反义治疗的靶器官有现实意义 ,建议PSODN给药间隔为 2 4小时

     

  • [1]钟 森, 王升启, 王玉芝, 等乙型肝炎病毒前C/C基因区硫代和脂脑链-硫代反义寡核苷酸的体外抗病毒研究[J].中华内科杂志, 1996, 35 (2) ∶95-98.
    [2]RobaczewskaM , GuerretS , RemyJS , etal.Inhibitionofhepadnaviralreplicationbypolyethylenimine-basedintravenousdeliveryofantisensephosphodiesteroligodeoxynucleotidestotheliver[J].GeneTher, 2001, 8 (11) ∶874-8810.
    [3]AgrawalS , TemsamaniJ , TnagTY , etal.Pharmacokinetics, biodistributionandstabilityofoligodeoxynucleotidesphophorothioatesinmice[J].ProcNatlAcadSciUSA , 1991, 88∶7595-7599.
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  • 出版日期:  2003-04-20
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